106年:藥學一(第1次)

下列有關 esmolol之敘述,何者錯誤?

A結構之骨架為 aryloxypropanolamine
B選擇性作用於 β₁受體
C屬於長效性作用藥物
D適用於上心室心搏過速( supraventricular tachycardia )之患者

詳細解析

本題觀念:

本題考查 esmolol 的藥理特性,屬反向題(問「何者錯誤」)。核心知識點為 esmolol 的化學結構骨架、受體選擇性、藥物動力學(ultra-short acting)及臨床適應症。

選項分析

(A) 結構之骨架為 aryloxypropanolamine正確陳述 Esmolol 為 β 受體阻斷劑,其化學結構骨架屬於 aryloxypropanolamine 類(PhO–CH₂–CHOH–CH₂–NHR),這是 β-blocker 的標準共同骨架。Esmolol 在氮取代基上帶有酯鍵(methyl ester),使之易被紅血球酯酶快速水解。

(B) 選擇性作用於 β₁ 受體正確陳述 Esmolol 為心臟選擇性(cardioselective)β₁ 受體阻斷劑,在治療劑量下主要阻斷心臟的 β₁ 受體,對 β₂ 受體的親和力極低(β₂ 佔據率低於偵測極限)。

(C) 屬於長效性作用藥物錯誤陳述(= 答案) Esmolol 恰恰相反,是超短效(ultra-short acting) β-blocker。其血漿半衰期(t1/2t_{1/2})僅約 8 分鐘,作用達峰在靜脈注射後 6–10 分鐘,停藥後效果可迅速消失。快速代謝的機制是被紅血球胞質中的**酯酶(eryth

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