106年:藥學一(第1次)

下列 adenosine A₂A antagonists ,何者具有 xanthine 結構,用於治療 Parkinson disease ?

Aamantadine
Bsarizotan
Cistradefylline
Dmemantine

詳細解析

本題觀念:

Istradefylline 是 adenosine A2A 受體拮抗劑,用於帕金森氏症(Parkinson disease, PD)的輔助治療。本題考重點在於:istradefylline 具有 xanthine(嘌呤二酮)骨架,屬於甲基黃嘌呤(methylxanthine)衍生物,此特性使它有別於選項中其他不含 xanthine 結構的藥物。

選項分析

(A) amantadine Amantadine 是金剛烷胺,化學上屬於金剛烷(adamantane)衍生物,主要機制為拮抗 NMDA 受體並釋放多巴胺,與 xanthine 結構無關,並非 adenosine A2A 拮抗劑。

(B) sarizotan Sarizotan 是一種血清素 5-HT1A 受體致效劑兼多巴胺 D3/D4 受體拮抗劑,曾研究用於 PD 的異動症,化學上屬於苯基哌嗪(phenylpiperazine)衍生物,與 xanthine 結構無關,也非 A2A 拮抗劑。

(C) istradefylline ✓(正確答案) Istradefylline(商品名 Nourianz®)化學全名為 (E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methylxanthine,分子式 $\text{C}_{20}

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