下列降血壓藥物中，何者為擬胜 肽藥物（peptidomimetics ）？

本題觀念：

本題考 擬胜肽藥物（peptidomimetics） 的概念。Peptidomimetics 是模仿天然胜肽三維結構與生物活性、但以非胜肽骨架替代的合成分子。降血壓藥 losartan 是依據 angiotensin II 胜肽結構特徵設計的非胜肽類擬胜肽分子，為此類的代表性藥物。

選項分析

(A) nifedipine Nifedipine 是 1,4-二氫吡啶(dihydropyridine, DHP)型鈣離子通道阻斷劑，其結構完全為小分子合成物（二氫吡啶環 + 硝基苯基），與任何天然胜肽無結構相似性，不屬於 peptidomimetics。

(B) losartan ✓（正確答案） Losartan 是第一個上市的血管收縮素 II 受體阻斷劑（angiotensin II receptor blocker, ARB，又稱 sartan 類）。其設計是以 angiotensin II（一個含8個胺基酸的天然胜肽）作為模板：

• 咪唑環 → 模仿 Ang II 第6位組胺酸(His6)的咪唑側鏈
• 聯苯基(biphenyl) → 模仿 Ang II 第8位苯丙胺酸(Phe8)的苯環側鏈
• 四氮唑環(tetrazole) → 替代 Ang II C 端羧基的負電荷 因此 losartan 雖為非胜肽分子，卻具有模仿胜肽功

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