106年:藥學一(第1次)
Acetaminophen 在幼兒的尿液中,主要代謝物為何?
Aglutathione conjugate
Bsulfate
Cglucuronide
DN-acetylimidoquinone
詳細解析
本題觀念:
Acetaminophen(又稱 paracetamol)在幼兒的代謝特性——幼兒體內 UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)尚未成熟,因此主要代謝途徑與成人不同。
選項分析
(A) glutathione conjugate(麩胱甘肽結合物) Acetaminophen 在正常治療劑量下,極少量(約 5%)由 CYP2E1/CYP3A4 代謝為毒性中間產物 N-乙醯基苯醌亞胺(NAPQI),後者再與麩胱甘肽(glutathione)結合解毒排出。這並非主要代謝路徑(無論成人或幼兒),且麩胱甘肽結合物在尿液中比例極低。
(B) sulfate(硫酸鹽結合物)✅ 正確答案 幼兒體內 sulfotransferase(SULT,尤其是 SULT1A1)在出生時已相對成熟,而 UGT(UDP-glucuronosyltransferase)酵素在新生兒及幼兒期活性低,需數年才逐漸達到成人水準。因此,幼兒體內 acetaminophen 的主要尿液代謝物為硫酸鹽結合物(sulfate conjugate),占約 65–68%。
(C) glucuronide(葡萄糖醛酸結合物) Glucuronide 結合是成人的主要代謝路徑(占約 55–65%)。幼兒由於 UGT 酵素尚未成熟,glucuronide 形成比例遠低於
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