106年:藥學一(第1次)

下列有關 daptomycin 的敘述,何者錯誤?

A為發酵產物
B具cyclic lipopeptide 結構
C抑制細胞壁生合成
D具殺菌作用

詳細解析

本題觀念:

本題為反向題(問「何者錯誤」),考 daptomycin 的藥理特性,包括其來源、化學結構、作用機制及抗菌活性。

選項分析

(A) 為發酵產物 ✅ 正確陳述 Daptomycin 由放線菌 Streptomyces roseosporus 發酵產生,是天然來源的環狀脂肽抗生素,此敘述正確

(B) 具 cyclic lipopeptide 結構 ✅ 正確陳述 Daptomycin 是含 13 個胺基酸的環狀脂肽(cyclic lipopeptide),其結構由:

  • 一個含 13 個胺基酸的環狀肽核心(10 個胺基酸形成環,3 個構成線狀尾部)
  • 一條 decanoyl(癸醯)脂肪酸側鏈

此敘述正確

(C) 抑制細胞壁生合成 ❌ 錯誤陳述(= 正確答案) Daptomycin 的作用機制不是抑制細胞壁生合成。其機制為:

  1. 在鈣離子(Ca2+\text{Ca}^{2+})存在下,daptomycin 插入細菌細胞膜的磷脂雙層(以磷脂醯甘油 phosphatidylglycerol 依賴方式)
  2. 造成細菌細胞膜快速去極化(rapid membrane depolarization)
  3. 導致鉀離子(K+\text{K}^+)外流,破壞膜電位
  4. 干擾 DNA、RNA 及蛋白質合成,最終

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