106年:藥學二(第1次)

有關 pegylated protein 之敘述,何者正確?

APEG 的全名為polypeptide ethyl glycol
BPEG 與蛋白質結合,形成雙硫鍵的聚合物
Cpegademase 為adenosine deaminase 與PEG 的共軛結合物
Dpegylated protein 之半衰期比 non-modified protein 短

詳細解析

本題觀念:

本題考 PEG 化蛋白質(pegylated protein)的化學本質、製備方式及藥理特性。PEGylation 是將聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)共價鍵結到蛋白質的技術,廣泛用於改善生技藥物的藥動學特性。

選項分析

(A) PEG 的全名為 polypeptide ethyl glycol 錯誤。 PEG 的全名為 poly(ethylene glycol),即聚乙二醇,化學結構為 H-(O-CH2-CH2)n-OH\text{H-(O-CH}_2\text{-CH}_2)_n\text{-OH},是由環氧乙烷(ethylene oxide)開環聚合而成的聚醚(polyether)化合物,與多肽(polypeptide)無關。不正確。

(B) PEG 與蛋白質結合,形成雙硫鍵的聚合物 錯誤。 PEG 與蛋白質的鍵結方式是共價鍵,但並非雙硫鍵(disulfide bond)。雙硫鍵是兩個半胱胺酸(cysteine)殘基之間的 S-S 鍵,為蛋白質自身的結構鍵。PEGylation 常利用活化的 PEG 試劑與蛋白質上的**胺基(-NH₂,主要為 Lys 殘基)**形成共價鍵(醯胺鍵 amide bond),或與游離的 -SH(Cys 殘基)形成硫醚鍵(thioether bond)。**不正

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