107年:(醫檢)檢驗(2)
Irinotecan 是目前腸胃道癌症治療良好的化療藥物,但在百分之二十到三十的病人中會引起強烈的副作用。下列對 Irinotecan 在體內代謝之描述,何者正確?
A此類第一型拓樸 酶抑制劑的名稱為 TP-38
BIrinotecan 經人體腸道代謝後,才具有第一型拓樸 酶(topoisomerase I )抑制劑的活性
CUGT1A1 (UDP glucuronosyl transferase family 1 member A1 )是影響此藥物副作用最重要的基因
D總白血球數目低下是常見的副作用之一
詳細解析
本題觀念:
Irinotecan(CPT-11)是一種用於腸胃道癌症(尤其是大腸直腸癌)的拓樸異構酶 I(topoisomerase I)抑制劑化療藥物。其獨特性在於它本身是一種前驅藥物(prodrug),需在體內由**羧酸酯酶(carboxylesterase)**將其轉換為活性代謝物 SN-38 才具有抗腫瘤活性。UGT1A1 基因的多型性則決定了 SN-38 的解毒效率,是預測 irinotecan 副作用的最重要基因標記。
選項分析
(A) 此類第一型拓樸酶抑制劑的名稱為 TP-38 此陳述錯誤。Irinotecan 的活性代謝物是 SN-38(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin),而非 "TP-38"。SN-38 才是真正具有第一型拓樸酶(topoisomerase I)抑制作用的活性物質。Irinotecan 本身(CPT-11)對 topoisomerase I 的抑制活性遠低於 SN-38(SN-38 活性為 irinotecan 的 100–1000 倍)。
(B) Irinotecan 經人體腸道代謝後,才具有第一型拓樸酶(topoisomerase I)抑制劑的活性 此陳述部分正確但描述不精確。Irinotecan 確實是前驅藥物,需由 carboxylestera
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