107年:(醫檢)微生(2)
下列何種抗表皮黴菌藥物在服用時可能影響人類肝臟的 cytochrome p450 酵素系統?
Aterbinafine
Bitraconazole
Cgriseofulvin
Dflucytosine
詳細解析
本題觀念:
抗黴菌藥物(antifungal agents)與人類肝臟 cytochrome P450(CYP450)酵素系統的交互作用,特別是 itraconazole 對 CYP3A4 的強力抑制。
選項分析
(A) terbinafine Terbinafine 屬於 allylamine 類,主要抑制真菌的 squalene epoxidase,干擾麥角固醇(ergosterol)的合成。雖然 terbinafine 本身由至少 7 種 CYP 酵素代謝,但對 CYP 酵素的抑制作用相當有限,僅對 CYP2D6 有中等程度的抑制,臨床上藥物交互作用風險低。不符題意。
(B) itraconazole Itraconazole 為 triazole 類抗黴菌藥,主要機制是抑制真菌的 lanosterol 14α-demethylase(屬真菌 CYP51),進而阻斷麥角固醇合成。其三唑環的氮原子可與人類肝臟 CYP3A4 的血基質鐵(heme iron)配位結合,導致 CYP3A4 強力抑制(strong CYP3A4 inhibitor)。Itraconazole 及其主要代謝物 hydroxy-itraconazole 都是強效 CYP3A4 抑制劑,會造成許多同為 CYP3A4 受質的藥物(如 cyclosporine、statin
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