107年:(醫檢)微生(1)
下列何種抗黴菌藥物的機制是抑制麥角醇( ergosterol )合成之 squalene epoxidase 活性?
Aterbinafine
Bketoconazole
Camphotericin B
Dgriseofulvin
詳細解析
本題觀念:
抗黴菌藥物的作用機制分類,重點在於 terbinafine 透過抑制麥角醇(ergosterol)合成路徑中的 squalene epoxidase(角鯊烯環氧化酶)發揮抗黴菌作用。
選項分析
(A) terbinafine 正確答案。Terbinafine 屬於 allylamine 類抗黴菌藥,其作用機制為非競爭性抑制 squalene epoxidase(角鯊烯環氧化酶)。此酶催化角鯊烯(squalene)轉化為 2,3-oxidosqualene(角鯊烯環氧化物),是 ergosterol 合成路徑中的早期步驟。受抑制後,fungal 細胞內角鯊烯大量累積,同時 ergosterol 嚴重不足,雙重機制導致細胞膜破壞,產生殺菌(fungicidal)效果。
(B) ketoconazole Ketoconazole 屬於 imidazole 類 azole 抗黴菌藥,其機制是抑制細胞色素 P450 酶 lanosterol 14α-demethylase(CYP51),阻止 lanosterol 轉化為 ergosterol,不是抑制 squalene epoxidase。
(C) amphotericin B Amphotericin B 屬於多烯類(polyene)抗黴菌藥,其機制是**
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