106年:護理基礎醫學(1)
下列何種抗胃潰瘍藥物有抑制肝臟細胞色素 P450(cytochrome P450 )的作用?
AOndansetron
BCimetidine
CNizatidine
DRanitidine
詳細解析
本題觀念:
本題考點為 H₂ 受體拮抗劑(H2-receptor antagonists)抑制肝臟細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP450)的能力比較。在四種常用 H2 blockers 中,Cimetidine 是唯一具有顯著 CYP450 抑制作用的藥物,因含有 imidazole 環結構,能與 CYP450 的血紅素鐵(heme iron)緊密結合。
選項分析
(A) Ondansetron Ondansetron 是 5-HT₃ 受體拮抗劑(serotonin 5-HT₃ antagonist),屬於止吐藥(antiemetic),不是抗胃潰瘍藥物,也不是 H2 blocker。雖然 Ondansetron 本身由 CYP3A4 代謝,但它並非 CYP450 的顯著抑制劑。❌
(B) Cimetidine ✅ 正確答案 Cimetidine 是第一代 H2 blocker,其分子結構含有咪唑環(imidazole ring),可與多種 CYP450 同工酶的血紅素鐵結合,產生非選擇性抑制:
- 抑制的 CYP 同工酶:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4
- 因此造成多種藥物代謝減慢、血中濃度升高 → 毒性風險增加
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