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106年:醫學五(2)

對於 calcineurin inhibitors 的敘述，下列何者正確？

Atacrolimus （FK-506 ）和sirolimus 都屬於 calcineurin inhibitors ，都作用在 FK binding protein 之上
Bcyclosporine 會有禿頭（ alopecia ）和牙齦增生（ gingival hypertrophy ）的副作用
CFK-506 所引起的糖尿病有時候會在停藥之後恢復
DFK-506 和cyclosporine 都屬於腎臟移植術後用藥，不會有腎毒性的副作用

詳細解析

本題觀念：

Calcineurin inhibitors（鈣調磷酸酶抑制劑，CNIs）是器官移植後免疫抑制的核心用藥，代表藥物為 cyclosporine 和 tacrolimus（FK-506）。本題考察 CNIs 的機制、副作用與 sirolimus（mTOR 抑制劑）的區別。

選項分析

(A) tacrolimus（FK-506）和 sirolimus 都屬於 calcineurin inhibitors，都作用在 FK binding protein 之上

此選項前半段錯誤。Tacrolimus（FK-506）與 sirolimus（rapamycin）雖然都結合至 FK binding protein 12（FKBP12），但兩者最終作用目標截然不同：

  • Tacrolimus-FKBP12 複合體 → 抑制 calcineurin（鈣調磷酸酶），阻止 NFAT 轉錄因子進入細胞核，抑制 IL-2 轉錄 → 抑制 T 細胞活化
  • Sirolimus-FKBP12 複合體 → 不抑制 calcineurin，而是結合並抑制 mTOR（mammalian target of rapamycin），阻礙 T 細胞與 B 細胞增殖

因此 sirolimus 不屬於 calcineurin inhibito

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