106年:醫學六(1)

巴比妥類藥物,如 thiopental ,其主要作用機轉為何,使其可產生良好的鎮靜作用?

A阻斷鈉離子通道( sodium channel blocker )
B加強γ-aminobutyric acid receptor 作用
C抑制 N-methyl-D-aspartate receptor 作用
D加強α2 adrenergic receptor 作用

詳細解析

本題觀念:

巴比妥類藥物(barbiturates),以 thiopental 為代表,其產生鎮靜麻醉作用的主要分子機制。

選項分析

(A) 阻斷鈉離子通道(sodium channel blocker) 此為局部麻醉藥(如 lidocaine)或某些抗癲癇藥(如 phenytoin)的主要機轉,並非巴比妥類藥物的主要鎮靜機制。

(B) 加強γ-aminobutyric acid receptor 作用 ✅(正確答案) Thiopental 及其他巴比妥類藥物的核心機轉是正向調控(positive allosteric modulation)GABAA\text{GABA}_{\text{A}} 受體,藉由延長氯離子(Cl\text{Cl}^-)通道開放的持續時間(duration),增加氯離子內流,導致突觸後膜超極化(hyperpolarization)及中樞神經系統(CNS)抑制。此機轉與苯二氮平類藥物(benzodiazepines)的區別在於:benzodiazepines 是增加氯離子通道開放的頻率(frequency),而 barbiturates 是延長開放持續時間

(C) 抑制 N-methyl-D-aspartate receptor(NMDA receptor)作用 NMDA receptor

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