108年:藥學四(第2次)

Theophylline 與下列何者併⽤時,較不會導致 theophylline ⾎中濃度上升?

Aclarithromycin
Btelithromycin
Cerythromycin
Dazithromycin

詳細解析

本題觀念:

Theophylline 與巨環內酯類抗生素(macrolide antibiotics)的藥物交互作用,核心在於各藥物對肝臟細胞色素 P450 酵素(cytochrome P450, CYP)的抑制程度差異,尤其是 CYP3A4 和 CYP1A2。Azithromycin 對 CYP 酵素的影響最小,因此最不容易升高 theophylline 血中濃度。

選項分析

(A) clarithromycin Clarithromycin 是 CYP3A4 的中度至強效抑制劑,會抑制 theophylline 代謝,導致血中濃度上升,需監測。

(B) telithromycin Telithromycin(酮內酯類,ketolide)是 CYP3A4 的強效抑制劑,對 theophylline 的交互作用風險較高。

(C) erythromycin Erythromycin 是最早被確認會顯著抑制 theophylline 代謝的巨環內酯類,屬 CYP3A4 強效抑制劑,可使 theophylline 血中濃度顯著上升(約 25-35%),甚至引發毒性。

(D) azithromycin Azithromycin 對 CYP3A4 幾乎沒有抑制作用,不顯著影響 theophylline 的代謝,故兩者併用時 theoph

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