下列 H2-receptor antagonists 中，何者產⽣藥品交互作⽤的機率最⾼？

本題觀念：

本題考查 H2 受體拮抗劑(H2-receptor antagonists, H2RA)中，哪一種藥品最容易發生藥品交互作用。關鍵在於了解各 H2RA 對細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP)酵素系統的抑制能力差異。四個選項涵蓋目前臨床常用的四種 H2RA：cimetidine、famotidine、nizatidine、ranitidine。

選項分析

(A) cimetidine ✓（最易造成藥品交互作用） Cimetidine 的化學結構含有咪唑環(imidazole ring)，能與細胞色素 P450 的血基質鐵(heme iron)緊密結合，成為非選擇性 CYP 酵素抑制劑，可抑制 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 及 CYP3A4 多種酵素，廣泛影響眾多藥物的第一相代謝（Phase I reactions：去烷基化、羥基化等）。因此 cimetidine 與大量藥物存在有臨床意義的藥動學交互作用，可能導致併用藥物濃度升高、毒性增加，嚴重時可危及生命。

(B) famotidine Famotidine 的化學結構以 2-胍基噻唑環(2-guanidinothiazole ring)取代了咪唑環，無法有效與 CYP450 血基質鐵結合，因此對 CYP450 的抑制

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