108年:藥學五(第2次)
下列何者無法單獨⽤於 Parkinson's disease 之治療?
Aamantadine
Bentacapone
Cropinirole
Dselegiline
詳細解析
本題觀念:
本題考察帕金森氏症(Parkinson's disease)各類藥物的作用機轉,重點在識別哪種藥物無法單獨使用,必須與其他藥物合併才能發揮效果。
選項分析
(A) amantadine Amantadine 原為抗病毒藥,後發現可改善 PD 症狀。其機轉涉及:促進多巴胺(dopamine)釋放、抑制多巴胺再回收、抗膽鹼效果,以及拮抗 NMDA 型麩氨酸受體(NMDA receptor antagonist),後者也使其對左旋多巴引起的異動症(dyskinesia)有效。可單獨使用於早期 PD。
(B) entacapone Entacapone 是兒茶酚-O-甲基轉移酶抑制劑(catechol-O-methyltransferase inhibitor, COMT inhibitor)。其作用機轉為:抑制周邊(peripheral)COMT 酵素,減少 levodopa 在周邊被代謝為 3-O-methyldopa(3-OMD),從而使更多 levodopa 能進入中樞神經系統。
關鍵:Entacapone 本身沒有抗帕金森效果(no inherent anti-parkinsonism activity),它無法直接增加大腦多巴胺濃度,只能增強 levodopa 的生體可用率。**
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