下列那些⼝服抗癌藥，在體 內會被代謝成 fluorouracil ？①capecitabine ②etoposide ③gefitinib④tegafur

本題觀念：

口服抗癌藥中，哪些藥物在體內會被代謝（前驅藥，prodrug）轉化為 fluorouracil（5-FU）。

選項分析

題目列出四種藥物：①capecitabine、②etoposide、③gefitinib、④tegafur

① Capecitabine： — 會被代謝為 5-FU。Capecitabine 是口服 5-FU 前驅藥，在腸道完整吸收後，經肝臟的 carboxylesterase 轉化為 5'-dFCR，再由 cytidine deaminase 轉化為 5'-dFUR，最終由腫瘤組織中高表達的 thymidine phosphorylase（TP）轉化為有活性的 5-FU。此「腫瘤選擇性活化」設計使腫瘤局部 5-FU 濃度更高。

② Etoposide： — 不會被代謝為 5-FU。Etoposide 是 topoisomerase II 抑制劑（podophyllotoxin 衍生物），作用機轉為穩定 DNA-topoisomerase II 複合物，造成 DNA 雙股斷裂，與 5-FU 的嘧啶代謝路徑完全無關。

③ Gefitinib： — 不會被代謝為 5-FU。Gefitinib 是 EGFR 酪胺酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），競爭性抑制 EGFR 的 ATP 結合位，

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