108年:藥學四(第1次)

下列何種藥品的血中濃度,會隨尿液的 pH 值減少而上升?

Aamphetamines
Bquinidine
Csalicylates
Dpseudoephedrine

詳細解析

本題觀念:

本題考驗尿液 pH 對藥物腎臟排泄的影響,核心原理是離子捕獲(ion trapping)。藥物的腎臟排泄速率取決於其在腎小管中的離子化程度:離子化形式(ionized form)水溶性高,難以被重新吸收(reabsorption);非離子化形式(unionized form)脂溶性高,容易穿越腎小管上皮細胞被再吸收回血液。因此,調整尿液 pH 可改變弱酸或弱鹼藥物的血中濃度。

選項分析

題目問:尿液 pH 減少(變酸性)時,血中濃度上升的藥物。

關鍵判斷原則:

  • 弱酸藥物(weak acid):酸性尿 → 藥物呈非離子化(un-ionized)→ 脂溶性增加 → 腎小管再吸收增加 → 排泄減少 → 血中濃度上升
  • 弱鹼藥物(weak base):酸性尿 → 藥物呈離子化(ionized)→ 水溶性增加 → 腎小管再吸收減少 → 排泄增加 → 血中濃度下降

(A) amphetamines(安非他命) — 弱鹼,pKa ≈ 9.9 安非他命是弱鹼。酸性尿(pH 下降)時,安非他命離子化程度增加 → 更容易排泄至尿液 → 血中濃度下降,而非上升。(臨床上,鹼性尿反而使安非他命血中濃度上升。)

(B) quinidine(奎尼丁)

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