108年:藥學四(第1次)

有關 warfarin 與phenobarbital 的交互作用,下列敘述何者正確?

Aphenobarbital 與warfarin 競爭肝臟代謝酵素,降低 warfarin 的代謝速率
Bphenobarbital 誘導肝臟代謝酵素,增加 warfarin 的代謝速率
Cphenobarbital 抑制肝臟代謝酵素,降低 warfarin 的代謝速率
Dphenobarbital 抑制腸道 P-glycoprotein ,增加 warfarin 的抗凝血活性

詳細解析

本題觀念:

本題考 warfarin 與 phenobarbital(苯巴比妥)之間的藥物交互作用機制。Warfarin 是口服抗凝血劑,主要由 CYP2C9 代謝(S-warfarin,活性較強)及 CYP3A4、CYP1A2 代謝(R-warfarin)。Phenobarbital 是廣效性的肝臟 cytochrome P450 誘導劑(inducer),可上調 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 等多種同工酶的表現。

選項分析

(A) phenobarbital 與 warfarin 競爭肝臟代謝酵素,降低 warfarin 的代謝速率 「競爭」(competition)屬於抑制機制,與 phenobarbital 的實際藥理機制完全相反。此外,競爭抑制會降低代謝速率(增加 warfarin 濃度),而非符合臨床實際(warfarin 效果被降低)。❌

(B) phenobarbital 誘導肝臟代謝酵素,增加 warfarin 的代謝速率 (正確答案) ✅ Phenobarbital 是強效 CYP2C9/CYP3A4 誘導劑,上調肝臟代謝酵素 → warfarin 代謝加速 → 血中 warfarin 濃度下降 → 抗凝血效果減弱(INR 下降)→ 血栓風險上升。這是 p

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