108年:藥學五(第1次)

下列何者之相對 鎮靜作用最低?

Adesloratadine
Bdiphenhydramine
Clevocetirizine
Dpromethazine

詳細解析

本題觀念:

本題考抗組織胺藥物(antihistamines)的鎮靜作用比較。第一代抗組織胺(如 diphenhydramine、promethazine)因脂溶性高、易穿越血腦障壁(blood-brain barrier, BBB),對中樞神經系統有顯著抑制作用,鎮靜副作用強。第二代抗組織胺(如 desloratadine、levocetirizine)穿越 BBB 的能力極低,鎮靜作用遠低於第一代。而在第二代中,desloratadine 的鎮靜風險又低於 levocetirizine。

選項分析

(A) desloratadine Desloratadine 是第二代抗組織胺,對周邊 H1 受體具高度選擇性,且不易穿越血腦障壁。腦部 H1 受體占率研究顯示 desloratadine 的中樞占率極低。處方事件監測(prescription-event monitoring)研究顯示,服用 desloratadine 的嗜睡發生率(0.08%)顯著低於 levocetirizine(0.37%),為四選項中鎮靜作用最低者。✅

(B) diphenhydramine Diphenhydramine 是第一代抗組織胺,高度脂溶性,可大量穿越血腦障壁,具有明顯的抗膽鹼作用與中樞神經抑制作用,鎮靜效果非常強。❌

**(C) levoceti

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