108年:藥學五(第1次)
有關消化性潰瘍治療藥品之 敘述,下列何者正確?
Arabeprazole t1/2約1~2小時,但因與 H+/K+-ATPase非可逆性結合,可以 QD服藥
Bhydrotalcite 飯前30分鐘服用,可以將作用時間延長到 3小時
Cdexlansoprazole modified release 必須飯前 30~60分鐘服用,以確保能轉換成活性代謝物
Dfamotidine 注射劑較口服劑型不易造成耐受性( tolerance)
詳細解析
本題觀念:
本題考消化性潰瘍(peptic ulcer disease)常用治療藥物的藥理學特性,包括質子幫浦抑制劑(proton pump inhibitors, PPIs)、制酸劑(antacids)及 H₂ 受體拮抗劑(H₂ receptor antagonists, H₂RAs)的相關知識,尤其聚焦於藥動學(pharmacokinetics)與給藥方式。
選項分析
(A) rabeprazole t½ 約 1~2 小時,但因與 H⁺/K⁺-ATPase 非可逆性結合,可以 QD 服藥 此選項描述正確。Rabeprazole 的血漿半衰期(plasma half-life)約為 1~2 小時,屬於所有 PPI 中偏短的。然而,PPI 的作用時間不取決於血漿半衰期,而是取決於其與胃壁細胞(parietal cells)H⁺/K⁺-ATPase(質子幫浦)的結合型態。Rabeprazole(及所有傳統 PPI)**不可逆(irreversibly)**地與 H⁺/K⁺-ATPase 形成共價二硫鍵(disulfide bond)結合,使酵素持久失活,直到新的質子幫浦蛋白被合成(半衰期約 54 小時),因此每日單次給藥(QD)即可維持足夠的抑酸效果。本題正確答案。
**(B) hydrotalcite 飯前 30 分鐘服用,可以將作用時間延長到
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