108年:藥學五(第1次)

下列何者最沒有具顯著臨床意義之藥品交互作用?

Asitagliptin
Bsaxagliptin
Calogliptin
Dlinagliptin

詳細解析

本題觀念:

本題考的是四種 DPP-4 抑制劑(gliptins)之間藥物交互作用的差異。答案為 (C) alogliptin,其幾乎不經 CYP450 酵素代謝,以原型由腎臟排出,因此臨床上顯著的藥物交互作用最少。

選項分析

(A) sitagliptin Sitagliptin 約 79% 以原型由腎臟排泄,少量經由 CYP3A4 及 CYP2C8 代謝。雖然整體交互作用少,但仍是 CYP3A4/CYP2C8 的弱受質(weak substrate),且研究發現它也是 P-glycoprotein(P-gp)的受質,與強效 P-gp 抑制劑合用時曝露量可能增加。交互作用潛力略高於 alogliptin。

(B) saxagliptin Saxagliptin 主要由 CYP3A4/5 代謝成活性代謝物(5-hydroxy saxagliptin),是四種 gliptins 中藥物交互作用最顯著的一種。當與強效 CYP3A4/5 抑制劑(如 ketoconazole、diltiazem、clarithromycin)合用時,saxagliptin 及其活性代謝物的血中濃度可大幅上升,FDA 建議此時劑量應減為 2.5 mg/day(正常劑量為 5 mg/day)。

(C) alogliptin ✓ — 交互作

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