108年:藥學五(第1次)
下列何者 為anaplastic lymphoma kinase (ALK)inhibitor?
Aafatinib
Bcrizotinib
Cerlotinib
Dimatinib
詳細解析
本題觀念:
本題考查標靶治療藥物的作用機制分類。非小細胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的基因驅動突變包括 EGFR 突變、ALK 重排、ROS1 重排等,各有對應的酪胺酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitor, TKI)。考生需清楚區分 ALK inhibitor、EGFR inhibitor 和 BCR-ABL inhibitor 的代表藥物。
選項分析
(A) afatinib — ❌ 非 ALK inhibitor
Afatinib 是第二代 EGFR/HER2 雙重抑制劑(pan-ErbB TKI),共價結合 EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)和 HER4(ErbB4)。適應症為 EGFR 外顯子 19 缺失或 L858R 突變陽性 NSCLC,以及 HER2 突變的 NSCLC。與 ALK 無關。
(B) crizotinib — ✅ 正確答案(ALK inhibitor)
Crizotinib 是第一代 ALK inhibitor,2011 年 8 月通過 FDA 核准,用於 ALK 重排陽性 NSCLC。其作用機制為競爭性抑制 ALK 酪胺酸激酶的 ATP 結合位點,同時也是 ROS1 和 c-MET inhibitor。臨床試驗
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