107年:藥學四(第2次)

下列何者與 digoxin 併用時,會導致 digoxin 的生體可用率增加?

Acholestyramine
Bcyclosporine
Cmetoclopramide
Dneomycin

詳細解析

本題觀念:

Digoxin 是 P-醣蛋白(P-glycoprotein, P-gp)的受質(substrate)。Cyclosporine 為 P-gp 抑制劑,可阻礙腸道 P-gp 將 digoxin 泵回腸腔,使吸收增加,同時抑制腎臟及肝臟 P-gp 介導的排除,導致 digoxin 生體可用率與血中濃度顯著上升。

選項分析

(A) cholestyramine Cholestyramine 是膽酸結合樹脂(bile acid sequestrant),在腸道中可與 digoxin 結合,吸附藥物,減少 digoxin 的吸收,降低生體可用率。此選項與題目相反。

(B) cyclosporine Cyclosporine 為強效 P-gp 抑制劑。P-gp 正常情況下在小腸上皮細胞腔側(apical side)將已吸收的 digoxin 泵回腸腔,限制其吸收。Cyclosporine 抑制腸道 P-gp 後,digoxin 的腸道吸收率上升;同時抑制腎小管 P-gp 介導的分泌(tubular secretion),使腎臟清除率下降。臨床報告顯示併用後 digoxin 血中濃度可升高達 4 倍。此選項正確,為本題答案。

(C) metoclopramide Metoclopramide 為促腸蠕動藥(pr

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