107年:藥學四(第2次)

Phenytoin injection (50 mg/mL )中,常添加下列何者做為助溶劑?

Aglycerin
Bpropylene glycol
Cpropyl alcohol
DPEG 400

詳細解析

本題觀念:

Phenytoin(苯妥英)為高度脂溶性抗癲癇藥物,水溶性極低(約 0.02 mg/mL),無法直接製成水性注射劑。因此商業製劑須仰賴助溶劑(cosolvent)系統大幅提升溶解度,才能達到 50 mg/mL 的注射濃度。

選項分析

(A) glycerin glycerol 雖具親水性,但對 phenytoin 助溶能力有限,並非 phenytoin 注射劑的主要助溶劑。

(B) propylene glycol ✓ Phenytoin 注射液(如 Dilantin® Parenteral)的標準組成為:每 mL 含 phenytoin sodium 50 mg、propylene glycol 40%(v/v)、乙醇(ethanol)10%(v/v),以注射用水配製,並以 NaOH 調整至 pH 約 12。Propylene glycol 是最主要的助溶劑,透過與水混合降低溶液的 dielectric constant,顯著提升 phenytoin 的溶解度。研究亦顯示,5% 葡萄糖溶液稀釋時會干擾 propylene glycol 的助溶效果,導致 phenytoin 沉澱——這正反映 propylene glycol 在維持藥物溶解度上的核心角色。

(C) propyl alcohol Propyl alco

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