107年:藥學四(第2次)

下列何者為 m-TOR inhibitor ?

Aeverolimus
Bcyclosporine
Ctacrolimus
Dmycophenolate mofetil

詳細解析

本題觀念:

本題考的是常用免疫抑制劑(immunosuppressants)的分類與作用機制,特別是**mTOR 抑制劑(mTOR inhibitor)**的辨識。了解器官移植常用免疫抑制劑的分類是藥師國考的重要考點。

選項分析

(A) everolimus ✅(正確答案) Everolimus 是 mTOR 抑制劑(mammalian target of rapamycin inhibitor)的代表藥物,為 sirolimus(rapamycin)的半合成衍生物(40-O-(2-hydroxyethyl) 衍生物),又稱 rapalog(rapamycin analogue)。作用機制:everolimus 與胞內接受蛋白 FKBP12(FK506 binding protein 12)結合,形成複合物後專一性抑制 mTORC1(mechanistic target of rapamycin complex 1)的活性,進而阻斷 T 淋巴球(T lymphocytes)的增殖與活化,達到免疫抑制效果。臨床用途包含:腎臟/肝臟/心臟移植排斥預防,以及多種腫瘤(腎細胞癌、乳癌、神經內分泌腫瘤、結節性硬化症相關腫瘤)的靶向治療。商品名:Certican®(移植)、Afinitor®(腫瘤)、Votubia®(TSC)。

**(B) cyclospo

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