107年:藥學四(第2次)
以acetylcysteine 做為acetaminophen 中毒時之解毒劑,乃是利用二者間的何種作用?
Aconjugation
Bionization
Cneutralization
Depimerization
詳細解析
本題觀念:
本題考 N-acetylcysteine(NAC)作為乙醯氨酚(acetaminophen)中毒解毒劑的作用機制。核心概念是 NAC 透過補充麩胱甘肽(glutathione)前驅物,使毒性代謝物 NAPQI 藉由**共軛結合(conjugation)**方式被解毒排除。
選項分析
(A) conjugation(共軛結合) NAC 在細胞內水解為半胱胺酸(cysteine),後者是 glutathione(GSH)生合成的速率限制受質。補充 GSH 後,GSH 與 NAPQI 發生親核加成(共軛結合),由 Glutathione-S-transferase 催化,形成 cysteine conjugate 與 mercapturate conjugate,最終由腎臟排除。此即 NAC 解毒的核心機制。
(B) ionization(游離) 游離是指藥物因 pH 改變而轉換為帶電形式,改變膜穿透性,與 NAC 解毒機制完全無關。
(C) neutralization(中和) 中和指酸鹼直接反應(如制酸劑中和胃酸)。NAC 並非直接化學中和 NAPQI,而是透過 GSH 共軛代謝途徑。
(D) epimerization(差向異構化) 差向異構化指立體化學轉換,與解毒機制無關。
答案解析
Ace
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