107年:藥學四(第2次)
抽菸最不會影響下列何者的排除?
Apropoxyphene
Btheophylline
Colanzapine
Damikacin
詳細解析
本題觀念:
抽菸誘導 CYP1A2(及部分 CYP1A1、CYP2E1),加速多種藥物的肝臟代謝。本題反問:哪種藥物的排除最不受抽菸影響?關鍵在找出非 CYP1A2 受質、且不經肝臟代謝的藥物。
選項分析
(A) propoxyphene Propoxyphene 為 opioid 鎮痛藥,主要由 CYP3A4 代謝,另亦涉及 CYP2D6 及部分 CYP1A2。有研究指出吸菸者的 propoxyphene 血中濃度較低,代謝加速與 CYP 誘導有關。
(B) theophylline Theophylline 是 CYP1A2 的經典受質。吸菸者因 CYP1A2 誘導,theophylline 清除率顯著增加,半衰期縮短,需要更高劑量才能達到治療濃度。受抽菸影響最明顯之一。
(C) olanzapine Olanzapine 有 50-60% 由 CYP1A2 代謝,另有 UGT1A4 等途徑。吸菸者的 olanzapine 血中濃度可比不吸菸者低 40%,具臨床顯著意義。明顯受抽菸影響。
(D) amikacin Amikacin 為氨基糖苷類(aminoglycoside)抗生素,高度親水性,不與肝臟 CYP450 酵素結合、不經肝代謝,95% 以原型由腎臟腎絲球過濾排除。吸菸所
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