107年:藥學四(第2次)

下列何者對 digoxin 藥效的影響與其他選項不同?

ASt. John's worts
Berythromycin
Catorvastatin
Dpropafenone

詳細解析

本題觀念:

本題考四種藥物對 digoxin 血中濃度/藥效的影響機制,找出與其他三者機制不同的選項。Digoxin 的主要交互作用機制涉及:P-glycoprotein(P-gp)抑制(升高血中濃度)、腸道菌叢改變(影響代謝)、CYP3A4 抑制(次要),以及 P-gp 誘導(降低血中濃度)。

選項分析

(A) St. John's wort(聖約翰草) St. John's wort(金絲桃素/貫葉連翹)是 P-gp 及 CYP3A4 的強效誘導劑(inducer)。P-gp 在腸道上皮細胞表達,誘導後可將更多 digoxin「泵回」腸腔,顯著降低 digoxin 的生物可用率及血中濃度(AUC 減少約 25-40%),導致藥效減弱此機制(P-gp 誘導→濃度降低→藥效減弱)與其他三者不同。

(B) erythromycin Erythromycin 為 P-gp 抑制劑,同時亦可殺滅腸道菌叢中負責代謝 digoxin 的 Eggerthella lenta(會將 digoxin 還原為活性較低的 dihydrodigoxin),兩者效果均使 digoxin 血中濃度上升,藥效增強

(C) atorvastatin Atorvastatin 是 P-gp 的*

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