下列何種 β-adrenergic agonist 口服時不具療效？

本題觀念：

β₂-腎上腺素受體致效劑(β₂-adrenergic agonist)可透過吸入或口服途徑給藥，但各藥品的口服生體可用率(oral bioavailability)因藥物特性而有顯著差異。本題考核哪種 β₂ 致效劑口服時不具療效，即口服生體可用率極低或無效。

選項分析

(A) formoterol Formoterol 是長效 β₂ 致效劑(LABA)，雖然主要以吸入方式使用，但實際上 formoterol 的口服生體可用率約為 65%，有口服有效的藥動學特性。它在日本曾有口服製劑上市（用於氣喘），因此口服時是具療效的。

(B) albuterol（salbutamol） Albuterol（在台灣稱 salbutamol）是短效 β₂ 致效劑(SABA)，口服生體可用率約為 30–50%，有口服錠劑和糖漿製劑可用，口服有效。臨床上口服 albuterol 用於輕症氣喘或無法使用吸入劑的病人。

(C) salmeterol Salmeterol 是高親脂性的長效 β₂ 致效劑，其高親脂性雖使其在氣道組織中有長效儲存效應，但口服時因高度首過效應(first-pass metabolism)被廣泛代謝，口服生體可用率極低，幾乎無治療效果。目前市面上無 salmeterol 口服製劑，僅有吸入劑型（乾粉吸入劑、MDI）。

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