107年:藥學五(第2次)
下列何種 angiotensin-converting enzyme 抑制劑之半衰期短,必須一天三次給藥?
Aenalapril
Blisinopril
Cfosinopril
Dcaptopril
詳細解析
本題觀念:
本題考 ACE 抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibitor, ACEI)的藥物動力學,重點在各藥物的半衰期(half-life)與給藥頻率之關係。
選項分析
(A) enalapril Enalapril 為前驅藥(prodrug),口服後水解為活性形式 enalaprilat,半衰期約 11 小時,通常每日 1–2 次給藥。不符合「一天三次」的條件。
(B) lisinopril Lisinopril 為親水性(hydrophilic)ACEI,不需肝臟代謝活化,半衰期約 12 小時,每日 1 次給藥即可。不符合。
(C) fosinopril Fosinopril 半衰期約 12 小時,兼具肝臟及腎臟雙重清除路徑(dual elimination),腎功能不全患者較安全,每日 1 次給藥。不符合。
(D) captopril Captopril 是最早問世的口服 ACEI,其半衰期極短(約 1.9 小時,正常腎功能下 < 2 小時),因此需要每日 2–3 次(BID 至 TID)給藥才能維持有效血壓控制。高血壓時初始劑量 12.5–25 mg,每日 2–3 次;心衰竭時可達 25–50 mg TID。這是本題答案。
答案解析
正確答案為 **(D
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