107年:藥學五(第2次)

有關胃腸道疾病用藥及其交互作用之敘述,下列何者正確?

Afamotidine 會誘導 CYP1A2 ,增加 clarithromycin 的清除率
Bcimetidine 會誘導 CYP2C9 ,增加 warfarin 的清除率
Clansoprazole 會抑制 CYP1A2 的作用,減少 theophylline 的代謝
Domeprazole 會抑制 CYP2C19 的作用,減少 phenytoin 的清除率

詳細解析

本題觀念:

本題考胃腸道用藥(H2 受體阻斷劑、質子幫浦抑制劑)與細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP)酵素之交互作用,重點在各藥對 CYP 的抑制或誘導效果及其臨床後果。

選項分析

(A) famotidine 會誘導 CYP1A2,增加 clarithromycin 的清除率 錯誤。Famotidine 對 CYP 酵素基本上無顯著影響(無抑制也無誘導),不會改變 clarithromycin 的清除率。具有 CYP 抑制作用的是 cimetidine,而非 famotidine。

(B) cimetidine 會誘導 CYP2C9,增加 warfarin 的清除率 錯誤。Cimetidine 實際上是 CYP 酵素的廣效抑制劑(inhibitor),抑制 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4 等多種 isozyme,使 warfarin 代謝減慢、血中濃度升高,出血風險增加——而非增加清除率。「誘導」的敘述完全相反。

(C) lansoprazole 會抑制 CYP1A2 的作用,減少 theophylline 的代謝 錯誤。Lansoprazole 主要透過 CYP2C19(及少量 CYP3A4)代謝,對 CYP1A2 的抑制作用極弱甚至可忽略。Theo

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