107年:藥學五(第2次)

下列何者最常有腹瀉之副作用?

Aclonidine
Birinotecan
Cprochlorperazine
Dtrihexyphenidyl

詳細解析

本題觀念:

本題考各藥物的副作用,重點在辨識哪個藥物最常引起腹瀉(diarrhea)。

選項分析

(A) clonidine Clonidine 為中樞性 α2\alpha_2 腎上腺素受體致效劑(central α2\alpha_2 agonist),常見副作用為口乾、嗜睡、便祕(constipation)、低血壓、心跳緩慢。腹瀉不是其典型副作用;相反地,它傾向於造成便祕。

(B) irinotecan Irinotecan 為拓撲異構酶 I 抑制劑(topoisomerase I inhibitor),常用於大腸直腸癌(colorectal cancer)化療,其腹瀉是最著名且最常見的劑量限制性毒性(dose-limiting toxicity),發生率可達 80% 以上。機制上分為兩型:

  • 早發型腹瀉(acute, within 24 h):irinotecan 抑制乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase)→ 膽鹼激性症候群(cholinergic syndrome)→ 腸蠕動增加、腹瀉,可用 atropine 治療。
  • 遲發型腹瀉(delayed, > 24 h):活性代謝物 SN-38 在腸道經腸道細菌 β\beta-glucuronidase 再活化 → 腸黏膜損傷 →

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