107年:藥學五(第2次)
下列何者用於急性病毒性肝炎發作之病人,其半衰期會顯著延長?
Aaspirin
Bnorfloxacin
Coxazepam
Dtheophylline
詳細解析
本題觀念:
本題考核急性病毒性肝炎(acute viral hepatitis)對藥物代謝的影響——具體來說,哪一種藥物在肝功能受損時,其半衰期(half-life)會顯著延長。重點是各藥物的代謝途徑。
選項分析
(A) Aspirin Aspirin(乙醯柳酸)主要在腸壁及肝臟被水解酶分解為salicylate,雖然部分肝代謝,但同時有多條清除途徑(包含腎臟排泄),且本身血漿蛋白結合與CYP酵素代謝相關性較低。急性肝炎對aspirin整體清除的影響相對有限。
(B) Norfloxacin Norfloxacin屬於fluoroquinolone類抗生素,主要經由腎臟排泄(約30–40%以原形由尿中排出),肝臟代謝比例有限,因此急性肝炎對其半衰期影響不大。
(C) Oxazepam Oxazepam是苯二氮平類(benzodiazepine)藥物中特殊的成員:它不經CYP酵素代謝,而是直接與glucuronic acid接合(phase II glucuronidation),此反應在急性肝炎時受影響程度遠低於phase I氧化代謝。因此,oxazepam的半衰期在肝臟疾病時相對不延長,是肝病患者使用benzodiazepine的優先選擇。
(D) Theophylline Theophylline幾乎完全仰
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