107年:藥學五(第2次)

下列何者較可能抑制 cytochrome P450 酵素活性?

Acarbamazepine
Bphenobarbital
Cphenytoin
Dvalproic acid

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗癲癇藥物(antiepileptic drugs, AEDs)對細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP)酵素的影響。Carbamazepine、phenobarbital、phenytoin 均為強效 CYP 誘導劑(inducers),會增加 CYP 酵素活性;而 valproic acid 則是 CYP 抑制劑(inhibitor),特別是抑制 CYP2C9。

選項分析

(A) carbamazepine Carbamazepine 是強效的 CYP3A4 和 CYP2B6 誘導劑,同時亦誘導 CYP1A2、CYP2C9 及 UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)。它還會誘導自身代謝(autoinduction),在治療初期數週內將自身清除率提升逾兩倍。此藥為 CYP 誘導劑,非抑制劑。

(B) phenobarbital Phenobarbital 是廣效型 CYP 誘導劑,誘導 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 及 UGT。其誘導力約為 phenytoin 和 carbamazepine 的一半。此藥為 CYP 誘導劑,非抑制劑。

(C) phenytoin Phenytoin 為強效 CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 誘導劑,其 CYP

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