107年:藥學五(第2次)

有關 5-fluorouracil (5-FU )的敘述,下列何者正確?

A5-FU 的作用機轉: continuous IV infusion 時可以嵌入 RNA ;而intermittent IV bolus 時抑制 thymidylate synthase
Bleucovorin 與5-FU 合併使用的目的為減少 5-FU 對癌細胞的毒性
Ccapecitabine 是5-FU 的prodrug
Dcapecitabine 引起副作用之型態,比較接近 intermittent IV bolus 5-FU

詳細解析

本題觀念:

5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-FU)是臨床常用的嘧啶類抗代謝藥物(pyrimidine antimetabolite),主要用於大腸直腸癌、乳癌、頭頸癌等。其作用機轉涉及抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶(thymidylate synthase, TS)及嵌入 RNA/DNA,且給藥方式(連續輸注 vs. 靜脈快速注射)影響主要作用機轉。Capecitabine 是 5-FU 的口服前驅藥(prodrug)。

選項分析

(A) 5-FU 的作用機轉:continuous IV infusion 時可以嵌入 RNA;而 intermittent IV bolus 時抑制 thymidylate synthase 此敘述剛好顛倒。正確說法為:

  • IV bolus(快速注射):產生高峰濃度,主要代謝為 FUTP 嵌入 RNA,干擾 RNA 的合成與功能。
  • Continuous IV infusion(持續輸注):維持穩定的 FdUMP 濃度,主要抑制 thymidylate synthase(TS),阻礙 dTMP 合成,進而干擾 DNA 複製。 ❌ 選項 A 的因果方向相反,錯誤。

(B) leucovorin 與 5-FU 合併使用的目的為減少 5-FU 對癌細胞的毒性 此敘述完全相反

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