107年:藥學五(第2次)

承上題【王小姐因乳癌使用 cyclophosphamide 及doxorubicin ,下列何者為化療引起急性噁心嘔吐之首選止吐藥?】,上述首選止吐劑之作用機轉為何?

A競爭性抑制 dopamine receptor
B競爭性抑制 serotonin receptor
C競爭性抑制 histamine-1 receptor
D抑制 gamma-aminobutyric acid

詳細解析

本題觀念:

承上題,首選止吐劑為 ondansetron,本題考查其作用機轉。Ondansetron 為選擇性血清素受體拮抗劑,其止吐機轉為競爭性抑制 serotonin(5-HT3)受體,同時作用於腸道迷走神經末梢及中樞化學感受觸發帶(chemoreceptor trigger zone, CTZ)。

選項分析

(A) 競爭性抑制 dopamine receptor Dopamine receptor 拮抗劑(如 metoclopramide、haloperidol、prochlorperazine)確實具有止吐效果,但這是 另一類 止吐藥的機轉,並非 ondansetron 的作用方式。Ondansetron 對多巴胺受體親和力極低。❌ 不正確。

(B) 競爭性抑制 serotonin receptor Ondansetron 透過**競爭性拮抗(competitive antagonism)**阻斷 5-HT3 受體,阻止 serotonin 與受體結合,從而抑制化療引起的急性噁心嘔吐。作用位點包括:

  1. 腸道黏膜嗜鉻細胞(enterochromaffin cells)旁的迷走神經末梢上的 5-HT3 受體(周邊作用)
  2. 腦幹 area postrema 的 CTZ 上的 5-HT3 受體(中樞作用) ✅ 正確。

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