107年:藥學四(第1次)
下列何者較不會引起 torsade de pointes ?
Aampicillin
Berythromycin
Cclarithromycin
Dmoxifloxacin
詳細解析
本題觀念:
本題考的是「藥物引發尖端扭轉型心室頻脈(torsade de pointes, TdP)」的風險比較。TdP 是一種危及生命的多形性心室頻脈,常由 QT 間期延長引起。藥物主要透過阻斷心臟快速活化延遲整流鉀通道(rapidly activating delayed rectifier potassium channel, hERG/IKr)來延長 QT 間期,進而誘發 TdP。
選項分析
(A) Ampicillin Ampicillin 屬於胺基青黴素(aminopenicillin),是 β-內醯胺類(beta-lactam)抗生素。β-內醯胺類藥物本身並無直接阻斷 hERG 鉀通道的作用,不具有臨床顯著的 QT 延長或誘發 TdP 的已知機轉。根據 FDA 不良事件通報系統(FAERS)的研究,ampicillin 在 TdP/QT 延長的報告中遠低於大環內酯類與氟喹諾酮類。此為本題答案——較不會引起 TdP。
(B) Erythromycin Erythromycin 是大環內酯類(macrolide)抗生素,為公認的 QT 延長高風險藥物。其機轉是直接阻斷 hERG/IKr 鉀通道,並同時抑制 CYP3A4,若與其他 QT 延長藥物合用風險倍增。文獻中有多起 erythromycin 靜脈注射引發 TdP 的案例報告
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