下列何種抗生素最容易通過血腦屏障，達治療濃度？

本題觀念：

抗生素穿透血腦屏障（blood-brain barrier, BBB）的能力比較。CNS 感染（如細菌性腦膜炎、腦膿瘍）的藥物選擇，需考量藥物是否能在腦脊髓液（cerebrospinal fluid, CSF）及腦組織中達到有效治療濃度。

選項分析

(A) linezolid Linezolid 屬 oxazolidinone 類抗生素，具優良的 BBB 穿透性。其親脂性適中（log P = 0.55）、血漿蛋白結合率低（約 31%），CSF/血清濃度比可達 53–70%，腦組織/血清比約 44%，某些研究顯示 CSF 中的 AUC/血漿 AUC 比值接近 1.7。這使其成為少數能在 CNS 達到治療濃度的抗生素之一，臨床用於耐藥性 CNS 感染（如 VRE、MRSA 腦膜炎/腦膿瘍）。此為正確答案。

(B) cefazolin Cefazolin 是第一代頭孢菌素（first-generation cephalosporin），BBB 穿透性差。第一、二代 cephalosporin 一般無法在 CSF 中達到足夠的治療濃度，不適用於 CNS 感染治療。只有第三代（ceftriaxone、cefotaxime）及第四代 cephalosporin 具足夠 BBB 穿透性用於細菌性腦膜炎。

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