107年:藥學五(第1次)

下列何者為 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist ?

Aclonidine
Bvarenicline
Cbupropion
Dnicotine gum

詳細解析

本題觀念:

菸品依賴(nicotine dependence)的戒菸藥物療法包含三大類:菸鹼素受體部分促效劑(nicotinic acetylcholine receptor partial agonist)、多巴胺/正腎上腺素再回收抑制劑(dopamine/norepinephrine reuptake inhibitor)、以及腎上腺素 α₂ 促效劑。本題考查各藥物作用機制,尤其是哪個藥物是菸鹼性乙醯膽鹼受體(nicotinic acetylcholine receptor, nAChR)的部分促效劑。

選項分析

(A) clonidine Clonidine 為中樞性 α₂ 腎上腺素受體促效劑(α₂-adrenergic receptor agonist),並非作用於 nAChR。它透過減少正腎上腺素釋放來緩解戒菸後的焦慮及自律神經戒斷症狀,屬於戒菸的第二線(second-line)輔助用藥(未獲台灣或 FDA 正式核准用於戒菸適應症)。與 nAChR 無關。

(B) varenicline 正確答案。 Varenicline(商品名 Champix/Chantix)是高選擇性的 α₄β₂ nAChR 部分促效劑(partial agonist)。其雙重機制:

  1. 促效作用:適度刺激 α₄β₂ nAChR,促進少量

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