107年:藥學五(第1次)

有關 tiotropium bromide 的敘述,下列何者錯誤?

A屬於長效型 anticholinergic 藥品
B比ipratropium 對nicotinic receptor 的阻斷作用更具有選擇性
C與人類肺組織結合強度是 ipratropium 的10 倍
D為四級銨結構,口服吸收少,一般以吸入途徑給藥

詳細解析

本題觀念:

Tiotropium bromide 是長效型蕈毒鹼受體拮抗劑(long-acting muscarinic antagonist, LAMA),廣泛用於慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)的維持治療。本題為反向題(問「何者錯誤」),需辨別 tiotropium 的藥理特性,尤其是其與 ipratropium 在受體選擇性上的關鍵差異。

選項分析

(A) 屬於長效型 anticholinergic 藥品 正確陳述,非答案。 Tiotropium 確為長效型蕈毒鹼受體拮抗劑,對 M3 受體的結合半衰期(t1/2t_{1/2})約 34.7 小時,因此每日僅需吸入一次(once-daily dosing),有別於短效的 ipratropium 需每日給藥 4 次。

(B) 比 ipratropium 對 nicotinic receptor 的阻斷作用更具有選擇性 錯誤陳述,即為答案。 Tiotropium 的選擇性在於蕈毒鹼(muscarinic)受體亞型之間的動力學選擇性(kinetic selectivity)——它對 M3 受體的解離速率遠慢於對 M2 受體(t1/2,M334.7t_{1/2, M3} \approx 34.7 小時 vs $t_{1/

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