107年:藥學五(第1次)
下列何者能直接抑制腎素( renin )的活性?
Aaliskiren
Birbesartan
Cquinapril
Dguanabenz
詳細解析
本題觀念:
腎素-血管張力素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)是調控血壓與液體恆定的重要機制。RAAS 有多個藥物作用點:腎素本身、ACE、AT1 受體、醛固酮受體等。本題考查「直接抑制腎素活性」的藥物,即直接腎素抑制劑(direct renin inhibitor, DRI)。
選項分析
(A) aliskiren ✓(正確答案) Aliskiren 是目前唯一臨床上核准的口服直接腎素抑制劑,直接結合腎素(renin)的活性位點,阻止 angiotensinogen 轉換為 angiotensin I,從源頭抑制整個 RAAS 的啟動。
(B) irbesartan Irbesartan 是血管張力素 II 第一型受體阻斷劑(angiotensin II type 1 receptor blocker, ARB),作用點在 AT1 受體,並非直接抑制腎素。使用 ARB 後,因 angiotensin II 對腎素分泌的負回饋被阻斷,血漿腎素活性(plasma renin activity, PRA)反而會上升,故不正確。
(C) quinapril Quinapril 是 ACE 抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibit
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