105年:藥學一(第2次)
有關 Albuterol 之敘述 ,下列何者是正確?
A只有 R-isomers 有效
B只有 S-isomers 有效
CR-isomers 會引起發炎反應
D主要副作用是口乾
詳細解析
本題觀念:
Albuterol(沙丁胺醇)是一種短效 腎上腺素受體促效劑,市售製劑為 R 與 S 立體異構物(enantiomer)的消旋混合物(racemic mixture)。兩種異構物的藥理活性截然不同:R-isomer(levalbuterol)負責支氣管擴張效果;S-isomer 不具治療效益,且研究顯示可能具有促炎作用。Levalbuterol 即為純粹的 R-albuterol。
選項分析
(A) 只有 R-isomers 有效 R-albuterol(即 levalbuterol)對 受體的親和力遠高於 S-albuterol,是支氣管擴張活性的主要來源。Levalbuterol 已作為單一 R 異構物的製劑上市,在四分之一劑量下即可達到消旋 albuterol 相當的支氣管擴張效果,並減少副作用。此選項正確。
(B) 只有 S-isomers 有效 S-albuterol 不具 受體結合活性,無支氣管擴張效果,反而可能加重氣道反應性。此選項錯誤。
(C) R-isomers 會引起發炎反應 研究顯示,S-albuterol(而非 R-isomer)具有促炎特性,可增加氣道對 LTC4 和組織胺的反應性,並拮抗 R-albuterol
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