105年:藥學一(第2次)
下列有關 carvedilol 之敘述,何者錯誤?
A含carbamate 之結構
B為混合型 α/β-adrenergic 拮抗劑
C具抗氧化之作用
D可用於心衰竭之病人
詳細解析
本題觀念:
本題考 carvedilol 的化學結構與藥理特性。Carvedilol 是一個含有 carbazole(咔唑) 環結構的混合型 α/β 腎上腺素受體拮抗劑,並非含有 carbamate(胺基甲酸酯)結構。
選項分析
(A) 含 carbamate 之結構 (錯誤陳述 = 本題答案) Carvedilol 的化學名稱為 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol,其結構包含:carbazole 環(具抗氧化活性)、propanolamine 基團、以及 methoxyphenoxy 側鏈。Carvedilol 不含 carbamate(-O-CO-NH-)結構。容易混淆的是 carvedilol 含 "carbazole" 而非 "carbamate"。
(B) 為混合型 α/β-adrenergic 拮抗劑 (正確陳述) Carvedilol 同時阻斷 α₁、β₁、β₂ 腎上腺素受體,是非選擇性 β 拮抗劑加上 α₁ 拮抗作用。
(C) 具抗氧化之作用 (正確陳述) Carvedilol 的 carbazole 部分具有顯著的自由基清除(free radical scavenging)和抗氧化活性,其代謝物
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