105年:藥學一(第2次)

下列何者是嗎啡的活性代謝物?

Amorphine-3-methyl ether
Bmorphine-3-glucuronide
Cmorphine-3-sulfate
Dmorphine-6-glucuronide

詳細解析

本題觀念:

本題考查嗎啡(morphine)的代謝產物,尤其是具有藥理活性的代謝物。嗎啡在肝臟主要經 UGT(尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶,uridine diphosphate glucuronosyltransferase)催化進行葡萄醣醛酸化(glucuronidation),生成兩種主要代謝物:morphine-3-glucuronide (M3G) 和 morphine-6-glucuronide (M6G),兩者藥理活性截然不同。

選項分析

(A) morphine-3-methyl ether 此即可待因(codeine),是嗎啡在 3-OH 位置甲基化的產物,但這並非嗎啡在體內的主要代謝途徑(而是 codeine 轉化為 morphine 的方向),因此不是嗎啡的主要活性代謝物。

(B) morphine-3-glucuronide(M3G) M3G 是嗎啡最主要的代謝物(佔 44–55%),但無鎮痛活性。相反地,M3G 可能拮抗嗎啡和 M6G 的鎮痛作用,並與高劑量嗎啡使用時出現的痛覺過敏(hyperalgesia)和肌肉抽搐(myoclonus)有關。

(C) morphine-3-sulfate 嗎啡的硫酸化代謝物,不是主要代謝途徑,也不是重要的活性代謝物。

**(D) morphine-6-glucur

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