105年:藥學三(第2次)

請根據公式,對一室模式一階次口服吸收的藥品,選出當發生翻筋斗現象( flip-flop of k a and k )時,下列何者為正確敘述?①tmax 不變 ②Cmax 不變 ③AUC 改變

A僅①②
B僅②③
C僅①③
D①②③

詳細解析

本題觀念:

翻筋斗現象(flip-flop of kak_a and kk 發生在一室模式一階次口服吸收藥物中,當吸收速率常數(kak_a)小於消除速率常數(kk)時,即 ka<kk_a < k。此時血中濃度-時間曲線的末期斜率反映的是 kak_a(而非 kk),兩者在數學上「互換」了外顯意義。本題需判斷 flip-flop 發生後,tmaxt_\text{max}CmaxC_\text{max}、AUC 的變化。

選項分析

核心分析:一室模式口服吸收的公式為:

C(t)=FDkaVd(kak)(ektekat)C(t) = \frac{F \cdot D \cdot k_a}{V_d(k_a - k)}\left(e^{-k \cdot t} - e^{-k_a \cdot t}\right)

其中: tmax=ln(ka/k)kak,Cmax=FDVd(kka)k/(kak),AUC=FDVdkt_\text{max} = \frac{\ln(k_a/k)}{k_a - k}, \quad C_\text{max} = \frac{F \cdot D}{V_d} \cdot \left(\frac{k}{k_a}\right)^{k/(k_a-k)}, \quad \text{AUC} = \frac{F \cdot D}{V_d \cdot k}

正常情況ka>kk_a > k):tmaxt_\text{max}CmaxC_\text{max} 由兩速率常數比值決定

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