105年:藥學三(第2次)
下列何者之代謝受 CYP2C9 之基因多型性影響較小?
AWarfarin
BTolbutamide
COmeprazole
DLosartan
詳細解析
本題觀念:
本題考查 CYP2C9 與 CYP2C19 酵素基質的辨別,特別是哪個藥物的代謝較少受到 CYP2C9 基因多型性(genetic polymorphism)的影響。CYP2C subfamily 中,CYP2C9 和 CYP2C19 雖同屬 CYP2C 家族但底物特異性不同,臨床上需準確區分。
選項分析
(A) Warfarin S-Warfarin(活性異構體)主要由 CYP2C9 代謝(約 90%),是 CYP2C9 基因多型性最重要的臨床例子。CYP2C9 *2 和 *3 等位基因顯著降低 S-Warfarin 的清除率,PMs 的 Warfarin 清除率可降低 40–90%。受 CYP2C9 基因多型性影響大。
(B) Tolbutamide Tolbutamide(磺醯尿素類降血糖藥)是 CYP2C9 的原型基質(index substrate),常用於 CYP2C9 藥物交互作用和基因型研究的探針藥物。CYP2C9 *2 和 *3 等位基因對 Tolbutamide 清除率有顯著影響。受 CYP2C9 基因多型性影響大。
(C) Omeprazole Omeprazole(質子幫浦抑制劑,proton pump inhibitor, PPI)主要由 **CYP2C19
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