105年:藥學一(第1次)

下列何者為選擇性 δ opioid 受體拮抗劑?

AMorphine
BNaloxone
CNaltrindol
DFentanyl

詳細解析

本題觀念:

類鴉片受體(opioid receptors)分為三種主要亞型:μ(mu)、κ(kappa)、δ(delta)。不同藥物對這三種受體具有不同的選擇性和作用性質(促效/拮抗)。本題考的是何者為選擇性 δ 受體拮抗劑(selective delta opioid receptor antagonist)

選項分析

(A) Morphine(嗎啡) Morphine 是天然類鴉片藥物,主要作用為μ 受體促效劑(mu opioid receptor agonist),對 μ 受體選擇性最高,對 κ 和 δ 受體也有作用但親和力較低。Morphine 並非 δ 受體拮抗劑,此選項錯誤。

(B) Naloxone Naloxone 是非選擇性 opioid receptor antagonist,對 μ、κ、δ 三種受體均有拮抗作用,主要用於急性類鴉片藥物過量的解毒。因其對 μ 受體的親和力最強,是非選擇性而非選擇性 δ 拮抗劑,此選項錯誤。

(C) Naltrindol(Naltrindole) 正確答案。Naltrindole 是高度選擇性、高效的非胜肽(non-peptide)δ opioid receptor antagonist,由研究人員將 naltrexone 結構修飾(加入苯環

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