105年:藥學一(第1次)
下列何者為阿片受體的 affinity labeling agent ?
A圖 

B圖 

C圖 

D圖 

詳細解析
本題觀念:
本題考「阿片受體(opioid receptor)的 affinity labeling agent(親和性標記試劑)」。Affinity labeling 是一種受體藥理學研究工具,利用能與受體不可逆、共價結合的配體來標記並鑑定受體結構。本題透過化學結構圖考辨認,要求考生從四個選項中找出具有親和性標記性質的化合物。
影像分析:
四個選項均以化學結構式呈現,均屬 naltrexone(納曲酮)衍生物的苯嗎喃骨架(morphinan core / phenanthrene system),含有氧橋(oxygen bridge)、N-cyclopropylmethyl 取代基及兩個羥基(位於 C-3 苯酚位及 C-14):
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選項 (A):Naltrexone(納曲酮)。結構特徵:C-6 位為酮基(ketone, C=O),沒有其他修飾。這是純粹的阿片受體拮抗劑,以可逆方式(非共價)與受體結合,不具 affinity labeling 活性。
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選項 (B):β-Funaltrexamine(β-FNA)。結構特徵:在 naltrexone 骨架的 C-6 位接上一個 methyl fumaramide 基團(,即甲基富馬酸
...(解析預覽)...
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