105年:藥學一(第1次)
下列何者脂溶性最高,且口服生體可用率相對較低?
AAtenolol
BBisoprolol
CPropranolol
DTimolol
詳細解析
本題觀念:
Beta 阻斷劑(β-blockers)依脂溶性(lipophilicity)可分為:高脂溶性(lipophilic)、中等脂溶性、親水性(hydrophilic)三類。脂溶性越高的藥物,雖口服吸收良好,但也越容易受到**肝臟首渡效應(first-pass effect)**的影響,導致口服生體可用率(oral bioavailability)相對較低。本題四個選項中,propranolol 脂溶性最高,且首渡代謝效應最顯著,口服生體可用率最低(約 25-30%)。
選項分析
(A) Atenolol Atenolol 屬於親水性(hydrophilic)β-blocker,脂溶性低。雖然口服吸收不完全(約 50%),但首渡效應小,口服生體可用率約 40-60%。在四者中脂溶性最低,不符合題意「脂溶性最高」。
(B) Bisoprolol Bisoprolol 屬於**中等脂溶性(moderate lipophilicity)**β-blocker,口服吸收良好(>90%),且首渡效應低(約 10%),口服生體可用率高達 90%。脂溶性中等,不是最高,不符合題意。
(C) Propranolol 正確答案。Propranolol 具有**萘環(naphthalene ring)**結構,脂溶性是本題
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