105年:藥學一(第1次)

下列 ACE 抑制劑中,何者不屬於前驅藥?

ABenazepril
BEnalapril
CLisinopril
DRamipril

詳細解析

本題觀念:

ACE 抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibitor)中,多數為前驅藥(prodrug),需經肝臟代謝活化;但 Lisinopril 是重要例外——它本身即為活性藥物,不需代謝轉化。

選項分析

(A) Benazepril Benazepril 是前驅藥。口服後經肝臟酯解轉化為活性代謝物 Benazeprilat,才能發揮 ACE 抑制作用。

(B) Enalapril Enalapril 是最典型的前驅藥。口服後在肝臟水解乙酯基,轉化為活性代謝物 Enalaprilat。Enalaprilat 本身口服生體可用率差,故以前驅藥型態(Enalapril)改善吸收。

(C) Lisinopril ✅(答案:不屬於前驅藥) Lisinopril 是 Enalaprilat 的賴胺酸類似物(lysine analog),其化學結構已類似活性代謝物,卻具有可接受的口服生體可用率,因此無需前驅藥途徑。Lisinopril 不經肝臟代謝,以原型由腎臟排泄,是臨床上肝功能不全患者可優先考慮的 ACE 抑制劑(與 Captopril 同類)。

(D) Ramipril Ramipril 是前驅藥,口服後水解為活性代謝物 Ramiprilat

...(解析預覽)...